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A farmacocinética é essencial para a Farmacologia. Isso porque ela determina a efetividade clínica de um medicamento. Ou seja, a partir desse campo do conhecimento, sabemos os caminhos percorridos por um fármaco no corpo humano.
Para os que querem saber mais sobre isso, uma boa notícia: o tema é foco deste artigo e está tudo bem detalhado. Só vem!
O assunto é tão importante, que ele permite sabermos, por exemplo, se determinado medicamento foi bem-sucedido em ultrapassar barreiras fisiológicas e chegar nos órgãos-alvo.
E, por ser tão valioso para os farmacêuticos, este conteúdo mereceu um capítulo inteirinho no livro Sanar Note Farmácia.
Aqui, um resumo que preparamos para você!
Aproveite!
Farmacocinética: os 4 processos e mais!
Os processos farmacocinéticos se dividem em: absorção, distribuição, metabolização e excreção (do medicamento no organismo). A seguir, um pouco sobre cada um deles:
Absorção
Esta etapa trata da transferência do fármaco para a corrente sanguínea. E são vários os fatores que podem influenciar a absorção. Entre eles, podemos citar:
Forma farmacêutica
As soluções, por exemplo, são absorvidas mais rapidamente do que formas farmacêuticas sólidas.
Condições patológicas
Nesse caso, vale saber que queimaduras e inflamação aumentam a absorção. Edema e choque, por sua vez, diminuem.
Área absortiva e circulação sanguínea
Áreas grandes aumentam a absorção, enquanto as pequenas diminuem.
pH no local da absorção
Fármaco ácido fraco: absorvido em pH ácido. Fámaco base fraca: absorvido em pH básico.
Agora, vamos falar de um conceito que é chave quando o assunto é absorção em farmacocinética! Confira!
Biodisponibilidade
Este termo trata da fração da dose administrada que chega de forma inalterada à circulação sistêmica e da velocidade em que esse processo ocorre.
Combinam-se para determinar a biodisponibilidade de um fármaco: a via de administração do fármaco, a sua forma química e fatores específicos do paciente como transportadores e enzimas gastrointestinais e hepáticas.
É assim: a biodisponibilidade depende de fatores que afetam a absorção, de interações medicamentosas, fatores individuais, via de administração, forma farmacêutica e metabolismo de primeira passagem.
A absorção é apenas o primeiro processo da farmacocinética. Vamos para o próximo:
Distribuição
Como o próprio nome sugere, este processo trata da forma como o medicamento é distribuído no indivíduo. Ou seja, diz respeito à transferência reversível do fármaco da circulação sanguínea para os tecidos e órgãos do corpo humano.
É bom saber que os fármacos são distribuídos parte como fármaco livre (sem ligação) e parte com ligação reversível a componentes sanguíneos (proteínas plasmáticas e células sanguíneas, por exemplo).
As mais importantes proteínas plasmáticas que podem interagir com os fármacos são a albumina, a alfa-1-glicoproteína ácida e as lipoproteínas.
Algumas situações, inclusive, podem contribuir para a diminuição de albumina: desnutrição severa, síndrome nefrótica, cirrose e idade (idoso).
Somente o fármaco livre fica disponível para difusão passiva aos locais extravasculares ou teciduais em que ocorrem os efeitos farmacológicos, ok?
Desta forma, a concentração do fármaco livre na circulação sistêmica costuma determinar a concentração do fármaco no local ativo e, assim, sua eficácia.
Como sinalizado, o fármaco livre se comporta de uma forma diferente do fármaco ligado às proteínas plasmáticas (albumina e α-glicoproteína). O primeiro (livre) liga-se aos receptores que exercem a ação farmacológica.
Depois do transporte do medicamento pelo organismo, é chegada a hora de metabolizar. Acompanhe o outro processo da farmacocinética a seguir!
Metabolização (ou biotransformação)
Esse processo nada mais é do que a conversão do fármaco em metabólitos mais polares, por meio de reações de oxidação, redução ou hidrólise, com foco em viabilizar sua excreção. A metabolização ocorre, principalmente, no fígado.
São fatores que podem afetar a metabolização:
- Fatores patológicos: Cirrose, hepatite, insuficiência hepática;
- Polimorfismos genéticos: Metabolizadores rápidos e lentos;
- Idade: com o envelhecimento a metabolização fica reduzida.
Excreção
O próprio nome já diz: esse processo trata da remoção irreversível do fármaco do organismo. Ele se dá pelos rins e via urinária.
Portanto, a insuficiência renal faz com que o fármaco fique acumulado no corpo humano, o que traz riscos de toxicidade. Nesse caso, é necessário ajuste de dose. Com a idade, a excreção também é reduzida.
Alguns mecanismos aumentam a excreção renal: a modificação do pH da urina e o aumento do fluxo urinário. Este último, reduz o tempo de reabsorção das moléculas não ionizadas.
Sobre o ph da urina, funciona assim: os fármacos ácidos aumentam o pH da urina. Os fármacos básicos, por sua vez, reduzem.
Parâmetros Farmacocinéticos
A farmacocinética conta com alguns parâmetros que precisam ser bem compreendidos por quem é farmacêutico.
Um deles é o Clearance, que representa a quantidade de fármaco eliminado do organismo por meio de metabolismo hepático e/ou excreção urinária.
O outro é o Tempo de meia-vida, que é o tempo necessário para que a concentração plasmática do fármaco seja reduzida em 50%.
Agora, quando falamos em Farmacocinética e ingestão de medicamentos, é fundamental entendermos o conceito de dose de ataque (início) e manutenção.
Afinal, a gestão da dosagem do medicamento é fundamental para a Farmacologia.
Quer saber mais?
Este conteúdo é um resumo do capítulo Farmacocinética do livro Sanar Note Farmácia.
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